Asuntos regulatorios farmacéuticos: acceso abierto

Análisis de compuestos de una biblioteca de fármacos aprobada por la FDA para determinar su capacidad de inhibir la secreción de proteasa aspártica de la levadura patógena Candida albicans

Abstract

Cho O, Shiokama T, Ando Y, Aoki N, Uehara C, Maeda E, Matsumoto S, Kurakado S y Sugita T

El hongo patógeno Candida albicans causa candidiasis diseminada con un mal pronóstico en huéspedes inmunodeprimidos. La aspartil proteasa (Sap) secretada por el microorganismo actúa como una hidrolasa para facilitar la invasión a los tejidos del huésped. La inhibición de la actividad de Candida Sap podría ser una nueva estrategia de tratamiento para la candidiasis . En el presente estudio, examinamos compuestos de una biblioteca de fármacos aprobada por la FDA , Screen-Well, por su capacidad para inhibir la actividad de Candida Sap. Dieciséis compuestos (piroxicam, carbidopa, nisoldipina, cerivastatina, fluvastatina, ácido micofenólico, rapamicina, bleomicina, bortezomib, 5-fluorouracilo, floxuridina, fumagilina, pentamidina, albendazol, fenbendazol y amprenavir) inhibieron la actividad de Sap de manera dependiente de la dosis in vitro, aunque se observaron diferencias de cepa en la actividad de los compuestos. Nuestro estudio muestra que los compuestos farmacológicos existentes tienen el potencial de inhibir la actividad de Sap.