Asuntos regulatorios farmacéuticos: acceso abierto

Bloques de construcción de disulfuro basados ​​en amida para la ampliación de la síntesis de péptidos en fase sólida para diagnóstico molecular e imágenes

Abstract

Braun K, Wiessler M, Komljenovic D, Schrenk HH, Lorenz P, Fleischhacker H, Waldeck W y Pipkorn R

Los avances en la investigación del genoma y del proteoma han permitido conocer mejor los procesos de expresión génica diferencial, lo que ha exigido el uso de herramientas sensibles y específicas para el diagnóstico, y también son posibles nuevos intentos prometedores de terapias específicas para cada paciente. Hasta ahora, los ácidos nucleicos eran un objetivo fundamental para las aplicaciones diagnósticas y las intervenciones terapéuticas, pero en el futuro pueden servir como herramientas altamente específicas de secuencia en el diagnóstico molecular . Ejemplos de modalidades de diagnóstico por imágenes moleculares son el análisis de procesos metabólicos que pueden conducir a enfoques terapéuticos personalizados ("terapia dirigida"). La síntesis de péptidos en fase sólida SPPS se considera una excelente herramienta en la medicina individualizada con ácidos nucleicos que desempeñan cada vez más un papel clave como medicamento. Esto requiere nuevas propiedades de los medicamentos basados ??en ácidos nucleicos, junto con la estabilidad en sistemas biológicos , una alta variabilidad mediante la combinación con moléculas funcionales basadas en péptidos o con medicamentos reformulados o componentes de imagenología. El espectro de aplicaciones multifacético depende de los perfiles de expresión génica diferencial individuales de los pacientes o del cuestionario médico. En este trabajo mostramos una nueva estrategia de síntesis capaz de evitar los pasos de ligación y mejorar los rendimientos en la tecnología SPPS mediante el uso de un nuevo monómero que contiene disulfuro. Esta molécula actúa como un enlace disulfuro que puede superar las pérdidas ocasionales comunes que ocurren durante las reacciones de acoplamiento establecidas, como las formaciones de puentes disulfuro.