Medicina molecular y genética

Efecto de la amitriptilina, un fármaco antidepresivo, sobre las propiedades estructurales y funcionales de la cistatina cerebral.

Abstract

Fakhra Amin y Bilqees Bano

Las cistatinas son inhibidores de las tiolproteinasas de importancia fisiológica primordial. Están presentes en todo el cuerpo de los mamíferos. Previenen la proteólisis no deseada y desempeñarán un papel importante en varias enfermedades. La regulación de las cisteínaproteinasas y sus inhibidores es de suma importancia en enfermedades como el Alzheimer, la angiopatía amiloide y otras enfermedades neurodegenerativas. El desequilibrio entre las proteinasas y las proteinasas acelera la progresión de la enfermedad. La amitriptilina, un antidepresivo, ayuda a aliviar la depresión y el dolor. A menudo se utiliza para controlar el dolor nervioso resultante del tratamiento del cáncer. Dicha lesión a los nervios provoca una sensación de ardor y hormigueo. Este medicamento, que suele administrarse antes de acostarse, ayuda a los pacientes a dormir mejor.

En este artículo se ha estudiado la interacción de la cistatina cerebral (BC) con la amitriptilina (AMY) mediante absorción UV y espectroscopia de fluorescencia. En el presente estudio, se ha estudiado el efecto del fármaco para explorar los cambios inducidos por la AMY en la integridad funcional y estructural de la cistatina. Los datos de extinción de la fluorescencia son indicativos de la formación de complejos entre la proteína y el fármaco, lo que confirma la unión de la amitriptilina con la cistatina cerebral. El análisis de Stern-Volmer de la unión de la amitriptilina con la cistatina cerebral indica la presencia de un componente estático en el mecanismo de extinción. Los parámetros termodinámicos ΔG° (cambio de energía libre) -36,966 KJ/mol indicaron que tanto los enlaces de hidrógeno como las interacciones hidrofóbicas desempeñaron un papel importante en la unión de la AMY con BC. Las investigaciones de unión que se dan en este trabajo proporcionan información significativa sobre los cambios conformacionales de la cistatina debido a la interacción con el fármaco.