Morten Hostrup, Anders Kalsen, Jimmi Elers, John Henninge, Peter Hemmersbach, Kim Dalhoff, Lars Petersen y Vibeke Backer
El salmeterol es un agonista beta2 de acción prolongada que figura en la lista de sustancias prohibidas de la AMA, pero que los deportistas pueden utilizar en dosis terapéuticas por inhalación. Sin embargo, la lista de sustancias prohibidas no contiene un umbral urinario para el salmeterol, lo que da a los deportistas la oportunidad de inhalar dosis ilimitadas de salmeterol. En los controles antidopaje, los metabolitos pueden utilizarse como marcadores del uso indebido de sustancias. Ningún estudio ha determinado las concentraciones urinarias de α-hidroxisalmeterol, el metabolito del salmeterol. Además, el metabolismo y la excreción del salmeterol pueden variar entre asmáticos y no asmáticos. Determinamos las concentraciones séricas y urinarias de salmeterol y su metabolito α-hidroxisalmeterol tras la inhalación de 100 μg de salmeterol en diez asmáticos y diez no asmáticos. Se recogieron muestras de sangre al inicio del estudio y ½, 1, 2, 3, 4 y 6 horas después de la administración de salmeterol. Se recogieron muestras de orina al inicio y a las 4, 8 y 12 horas tras la administración. La concentración urinaria de salmeterol tras la hidrólisis enzimática de la fracción glucurónida fue de 0,38 ± 0,26 ngmL-1 en asmáticos y de 0,38 ± 0,22 ngmL-1 en no asmáticos, 4 horas después de la inhalación. La concentración sérica mediana más alta (Cmax) fue de 0,07 ± 0,03 ngmL-1 en asmáticos tras 30 minutos (Tmax) y de 0,06 ± 0,03 ngmL-1 en no asmáticos. No se encontraron diferencias estadísticas en la Cmax o el Tmax de salmeterol entre asmáticos y no asmáticos ni en las muestras de suero ni en las de orina. La concentración urinaria media más alta de α-hidroxisalmeterol tras la hidrólisis enzimática de la fracción glucurónida fue de 2,86 ± 1,75 ngmL-1 en asmáticos, 4 horas después de la inhalación de salmeterol. En los no asmáticos, fue de 2,73 ± 2,08 ngmL-1. Los asmáticos tuvieron una concentración significativamente mayor (p<0,05) después de 12 horas en comparación con los no asmáticos. En el control del dopaje, el α-hidroxisalmeterol puede ser un marcador más adecuado para el uso excesivo de salmeterol inhalado, debido a su mayor concentración en la orina.
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