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Volumen 7, Asunto 1 (2015)

Editorial

Xabans como inhibidores directos del factor X a

Dhrubo Jyoti Sen

Los inhibidores directos del factor X a se están utilizando clínicamente. Los ensayos clínicos han demostrado que estos compuestos son prometedores como sustitutos de los antagonistas de la vitamina K o la heparina de bajo peso molecular que se administran actualmente. Esos ensayos demostraron eficacia y seguridad frente a la warfarina para la prevención del accidente cerebrovascular en la fibrilación auricular y frente a la heparina de bajo peso molecular para el tratamiento y la prevención secundaria de la tromboembolia venosa o para el tratamiento inicial y la prevención de la tromboembolia venosa en pacientes sometidos a reemplazo de cadera o rodilla. Las ventajas de los inhibidores directos del factor X a administrados por vía oral residen en el hecho de que tienen un inicio y una finalización de acción rápidos, lo que reduce la necesidad de "tratamiento puente" con un anticoagulante parenteral, que no requieren un control frecuente o una nueva dosificación, mientras que tienen pocas interacciones farmacológicas fuertes y ninguna interacción con los alimentos, lo que genera una mayor comodidad para los pacientes y los médicos y que tienen un menor riesgo de hemorragia intracraneal en los ensayos. Las desventajas en comparación con la warfarina incluyen la experiencia prospectiva actualmente limitada, preocupaciones sobre la adherencia del paciente sin monitoreo de laboratorio, incertidumbre sobre la dosificación en algunas poblaciones de pacientes (p. ej., disfunción renal, extremos marcados de peso corporal), su contraindicación en insuficiencia renal grave, su falta de antídotos específicos y ensayos para medir los niveles de fármaco en caso de sangrado grave, su potencial de uso excesivo en personas con fibrilación auricular de bajo riesgo, su corta vida media que afecta la eficacia y sus mayores costos de adquisición del fármaco. Los inhibidores directos del factor X a ("xabanes") son una clase de fármacos anticoagulantes que actúan directamente sobre el factor X en la cascada de coagulación, sin utilizar la antitrombina como mediador.

Artículo de investigación

El fitosoma como nueva biomedicina: un sistema de administración de fármacos microencapsulados

Harshal Ashok Pawar y Bhagyashree Dilip Bhangale

El término “fito” significa planta, mientras que “algo” significa similar a una célula. El fitosoma es una nueva técnica emergente aplicada a los productos fitofarmacéuticos que contiene fitoconstituyentes de extractos de hierbas rodeados y unidos por lípidos. La mayoría de los componentes bioactivos de los fitofármacos son compuestos solubles en agua, como los flavonoides. Debido a la solubilidad en agua y a la capa externa lipofílica, el fitosoma muestra una mejor absorción, por lo que produce una mejor biodisponibilidad que los extractos de hierbas convencionales. Debido a sus propiedades farmacológicas y farmacocinéticas mejoradas, los fitosomas se utilizan para tratar enfermedades hepáticas agudas y crónicas y se utilizan terapéuticamente como suplementos dietéticos. La presente revisión destaca los hallazgos clave de los trabajos de investigación recientes realizados sobre los fitosomas con nuestros propios puntos de vista que pueden dar nuevas direcciones y avances a las formas de dosificación a base de hierbas y los aspectos técnicos de las formulaciones de fitofosfolípidos para enfrentar los desafíos futuros.

Artículo de investigación

Análisis LC-HRMS de muestras de sangre seca para evaluar la adherencia a la medicación cardiovascular

Sangeeta Tanna, Dennis Bernieh y Graham Lawson

Las investigaciones indican que aproximadamente el 60 % de los pacientes a los que se les recetan medicamentos cardiovasculares no los toman correctamente. Se investigó el análisis de muestras de sangre seca (DBS) mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas de alta resolución (LC-HRMS) para evaluar la adherencia a la medicación de los fármacos terapéuticos candidatos utilizados en la terapia cardiovascular. La especificidad con este método analítico se basó en la medición de la relación masa-carga exacta del analito objetivo. Para evaluar el método, se perforaron discos de 8 mm de cada DBS y se extrajeron, seguidos de un análisis LC-HRMS. Se informa sobre ensayos con 6 fármacos cardiovasculares de uso común en el Reino Unido que demuestran la capacidad del sistema para detectar los analitos objetivo durante el ciclo de prescripción repetida de 24 horas. Se utilizaron muestras de voluntarios con adherencia confirmada para validar la respuesta del sistema, al igual que muestras de voluntarios que no recibieron medicación. No se observaron falsos positivos y se demostró la evaluación de la adherencia para bisoprolol, ramipril, amlodipino, valsartán, doxasozina y simvastatina utilizando el método LC-HRMS. Además se identificaron ejemplos de adherencia incorrecta.

Artículo de investigación

Comparative Studies on Triclabendazole and Mirazid in Guinea Pigs Experimentally Infected with Fasciola gigantica

El-Boshy ME, Husien SH, Fatma MA, Engy FR and Osama AM

Forty Guinea pigs (1-2 month old) were divided into 4 equal groups to study the efficacy of treatment of facioliasis with triclabendazole (TCBZ) and mirazid. Group (Gp.1) was the control, GPs (2-4) were orally inoculated with 20 Fasciola gigantic metacercariae (FGM) for each as a single dose by using stomach tube. Gps (3 and 4) were treated orally, with TCBZ, as a single dose (36 mg/Kg Bw) and mirazid 200 mg/Kg Bw for six successive days respectively. The drugs were administered in the 8th week post-infection to evaluate their efficacy against adult stages of Fasciola gigantica. Blood samples were collected at the end of the 1st and 2nd week post treatment for hematological and serum biochemical examination. TCBZ treated groups (GP 3) showed macrocytic hypochromic anemia, which disappeared at the end of the 2nd week post treatment. Heterophilia, esinophilia and lymphopenia were encountered in non treated group (GP 2) and mirazid treated group (GP 4). The liver transaminase (ALT, AST), gamma glytamyl transferase (GGT) and alkaline phosphatase (ALP) as well as total bilirubin, urea and creatinine, were elevated while serum albumin was decreased in GP (2) and returned to the normal value in GP (3) and GP (4) after two weeks post-treatment. It could be concluded that; the triclabendazole is more effective than mirazid in the treatment of Fasciola gigantica infection. Further research should be done for more precise knowledge about the efficacy of mirazid as a fasciolicidal drug.

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