Sudhanshu Kumar Bharti, Amit Kumar, Om Prakash, Supriya Krishnan y Ashok Kumar Gupta
Este estudio evalúa las actividades antidiabéticas del aceite esencial obtenido por destilación al vapor de la vaina de la hoja de Cymbopogon citratus (CCEO) en ratas Wistar diabéticas tipo 2 (DT2) inducidas con poloxámero-407. Luego, la muestra se analizó mediante cromatografía de gases-espectroscopia de masas (GCMS) identificando 23 compuestos que representan el 96,9% del aceite. Los principales compuestos del aceite esencial fueron geranial (42,4%), neral (29,8%), mirceno (8,9%) y geraniol (8,5%). En comparación con las ratas de control diabéticas, las ratas diabéticas tratadas con CCEO presentaron una mejora significativa de la glucemia, la insulinemia y el dismetabolismo lipídico, acompañada de un mayor contenido de GLP-1 en el ciego y una reducción notable de los marcadores oxidativos. El análisis histopatológico del páncreas mostró un aumento en la masa de células β, el número de islotes y la calidad de la insulitis. Se realizó el acoplamiento HYBRID y FRED para 48 fitoconstituyentes CCEO documentados para el supuesto mecanismo de acción relacionado con tres proteínas, a saber, PTP-1B, PPAR-γ y DPP-IV que tienen propiedades terapéuticas para la diabetes. Fitoconstituyentes como mircenol, linalool, α-elemol y β-Eudesmol mostraron una interacción significativa con PPAR-γ y DPP-IV, mientras que solo la dihidrazida de pimelilo mostró interacción con PTP-1B. Los resultados proporcionaron una evidencia farmacológica del CCEO como antidiabético mediado por la interacción de varios fitoconstituyentes con múltiples objetivos que operan en la diabetes mellitus.
Juan A. Loudon
En este artículo de continuación sobre Amlexanox investigo el potencial multitarea de este fármaco, un agente de lectura continua descubierto recientemente con propiedades inmunomoduladoras, para el tratamiento de una amplia gama de enfermedades humanas, incluido el envejecimiento modelado como una enfermedad. El enfoque no se centra sólo en la corrección o el rescate de la enfermedad, sino también en la prevención temprana mediante el uso de profilaxis con Amlexanox. Se explora más a fondo el concepto de lectura continua de mutaciones sin sentido y se examina la correlación de la mutación sin sentido con la propagación y el estadio del cáncer. Se examinan muchos otros procesos patológicos prevalentes a la luz de la causalidad mediada por mutaciones sin sentido, por ejemplo, la discapacidad intelectual y el envejecimiento. Un objetivo principal de mi investigación actual es demostrar que tanto las enfermedades transmisibles (relacionadas con infecciones de agentes virales y bacterianos) como las enfermedades no transmisibles (como el cáncer, la diabetes y las malformaciones/disfunciones hereditarias) pueden constituir objetivos adecuados para la terapia con Amlexanox. Como tal, se discuten estudios ex vivo e in vitro y modelos animales con el tema general de traducir los hallazgos positivos a la clínica. Es evidente que esto tendría un beneficio importante en el tratamiento de muchas enfermedades hereditarias y de enfermedades infecciosas. Además, también se puede predecir un beneficio importante en el caso de enfermedades crónicas adquiridas. En este análisis se aprovecha la propiedad, conocida desde hace tiempo, del Amlexanox en la modulación inmunitaria. Al actuar a través del control parcial del eje inflamatorio del factor de transcripción NF-kappaB, el Amlexanox es capaz de modular la fisiopatología de procesos como el cáncer, las enfermedades vasculares y la diabetes con obesidad. La moderación de la respuesta al desafío patógeno es un foco de atención en esta investigación actual. Esto es importante en la medida en que el Amlexanox media la regulación del eje inflamatorio y las interacciones huésped-patógeno, lo que sugiere firmemente que debe explorarse en este contexto. Como resultado de esto, la interferencia con este brazo del sistema inmunológico innato puede tener consecuencias en términos de exposición a ciertos agentes infecciosos. Definitivamente, se requieren sistemas de modelos animales detallados, así como ensayos clínicos formales, para aclarar la reacción adversa a largo plazo que esto puede producir frente a la exposición a patógenos. El Amlexanox ha sido aprobado clínicamente durante muchos años y, junto con otros fármacos con una capacidad inmunomoduladora similar, parece satisfactorio para su uso a largo plazo. Por lo tanto, en términos prácticos, el desafío a los patógenos en un contexto como éste puede no representar una amenaza significativa. En general, se requieren ensayos clínicos universalmente para determinar el potencial total de este antiguo fármaco que presenta algunos "trucos nuevos" interesantes. Mi objetivo es poder "reutilizar" deliberadamente el Amlexanox y agregar este fármaco al "maletín del médico" como un complemento médico de gran valor para tratar una amplia variedad de afecciones médicas.
Godwin Chukwuma, Linda Okoye, Kenneth Ngwoke and Charles Esimone
Background: There has been a re-emergence of Yellow Fever (YF) disease across Africa and in South America since the 1980s. According to WHO estimate, 508 million people in 32 countries are at risk because of their location in the rainforest region, the habitat of the vector mosquito.Intense YF virus circulation occurred in West Africa in 2008 and 2009 with outbreaks reported from Burkina Faso, Cameroon, Central African Republic, Chad, Congo, Côte d’Ivoire, Guinea, Liberia and Sierra Leone. Between January 2010 and March 2011, outbreaks of YF were reported to the WHO by Cameroon, Côte d’Ivoire, Democratic Republic of Congo, Sierra Leone, Senegal and Uganda. Most recent outbreaks in Africa were reported simultaneously in Ghanaand Cameroun on the 3rd of February, 2012.This study investigates a possible correlation between vaccine manufacture, cold chain handling and vaccine potency/ stability as a risk factor in the repeated outbreak of yellow fever in the face of increased immunisation coverage in Nigeria and West Africa by extension. Methods: Samples of Stamaril®, a yellow fever vaccine collected from different open market sources were subjected to potency test by measuring their immunogenicity indicators.Their embryo infectivity dose and mice LD50 as well as their pyrogenicity were determined. Results: Results showed that 42% of the vaccines tested were not suitable for use even though the vaccine vial monitor certifies they are fit for use. Conclusion: A large proportion of YF vaccines sold in open markets in Eastern Nigeria may be compromised in terms of potency. Vaccine vial monitors only are not entirely reliable as indicators of vaccine potency or usability.
Najma Sultana, Saeed Arayne M and Saeeda Nadir Ali
Three simple, sensitive and inexpensive spectrophotometric methods have been described for the assay of ibuprofen in bulk drugs and pharmaceutical formulations. The developed methods are based on the formation of colored charge transfer complexes of ibuprofen with p-chloranil, 7,7,8,8-tetracyanoquinodimethane, bromothymol blue, methyl orange and picric acid in acetonitrile as solvent. These newly formed complexes were found to absorb at 438, 394, 403, 418, 374 nm respectively. Optimizations of various experimental conditions are described. Beer’s law obeyed in the concentration range6-54, 2-24, 4-28, 3-21 and 4-28 μgmL-1 with correlation coefficient >0.998 in each case and lower limit of detection values were 76, 90, 234, 63 and 189 ng mL-1, respectively. The association constants and standard free energy changes were studied using Benesi-Hildebrand plots. Oscillator’s strength, ionization potential and energy of complexes in the ground state for all the complexes have been calculated. For further confirmation, solid charge transfer complexes were synthesized and characterized by IR and 1H-NMR spectroscopy. The applicability of the method was demonstrated by the determination of studied drugs in commercial tablets with satisfactory results. No interference from excipients was observed in the formulations.
Mario DiPaola, Jing Li y Elaine Stephens
La glicosilación es un atributo crítico de los productos de glicoproteína, ya que se ha demostrado que el tipo y el grado de glicosilación pueden tener un impacto significativo en la eficacia y la inmunogenicidad del producto. Al desarrollar formas genéricas de productos terapéuticos basados ??en glicoproteínas, es necesario caracterizar la glicosilación de estos productos para garantizar que se ajuste al producto original, así como a la forma natural del producto. En este estudio, nos hemos centrado en la caracterización de los glicanos ligados a N y, con menos detalles, en los glicanos ligados a O que se encuentran en Etanercept (EnbrelTM). Utilizando una serie de metodologías, mapeamos los sitios de glicosilación ligados a N en Etanercept y también definimos los tipos de estructuras de glicanos asociados con cada sitio. Por separado, también determinamos el grado de O-glicosilación de Etanercept y el tipo de glicanos ligados a O.