Los agentes quimioterapéuticos o medicamentos contra el cáncer se utilizan como parte de un régimen estandarizado en una categoría de tratamiento del cáncer conocida como quimioterapia. Es una de las principales categorías de la disciplina médica dedicada específicamente a la farmacoterapia para el cáncer que se puede administrar con una combinación de medicamentos con intención curativa o para reducir los síntomas. En la quimioterapia, los medicamentos se introducen en el torrente sanguíneo y, por lo tanto, pueden abordar el cáncer en cualquier ubicación anatómica del cuerpo, lo que constituye una terapia sistemática.
A menudo se utiliza junto con otras modalidades como radioterapia, cirugía, etc. Los agentes quimioterapéuticos tradicionales son citotóxicos al interferir con la división celular (mitosis), pero las células cancerosas varían ampliamente en su susceptibilidad a estos agentes. En gran medida, se puede considerar la quimioterapia como una forma de dañar o estresar las células, lo que luego puede conducir a la muerte celular si se inicia la apoptosis.